百里酚联合他唑巴坦对β-内酰胺类抗生素抗MRSA活性的影响

陶文岚; 何小丽; 杨大坚; 贺耘

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百里酚联合他唑巴坦对β-内酰胺类抗生素抗MRSA活性的影响

首发时间：2023-05-12

陶文岚 ^{1
2
3}
陶文岚（1996-），男，研究方向：抗菌药物研究
何小丽 ^{2
3} 杨大坚 ^{2
3} 贺耘 ^{2
3}
贺耘（1965-），男，教授、博导，研究方向：药物化学

1、重庆理工大学药学与生物工程学院，重庆 400054
2、中国科学院重庆绿色智能技术研究院，重庆 400722
3、中国科学院大学重庆学院，重庆 400722

摘要：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）在社区和医院广泛流行，引起多种重症感染，严重危害人类健康。广泛的耐药性导致MRSA感染治疗困难，具有极高的死亡率。MRSA对β-内酰胺类抗生素普遍不敏感，通过药物组合的方式增加MRSA对β-内酰胺类抗生素的敏感性具有重要意义。本研究发现百里酚在明显抑制葡萄球菌黄素产量的浓度下，能将青霉素、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素的抗MRSA活性提高4-16倍，且百里酚与阿莫西林还在抑制生物膜形成、清除成熟生物膜和膜内细菌方面体现出良好的协同效应，提示这种组合具有一定的抗耐药性。进一步联用β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦能将百里酚/β-内酰胺类抗生素的抗菌活性再提升4-8倍，提示百里酚与复方β-内酰胺类抗生素的联用在抗MRSA感染中具有重要的应用前景。通过进一步机制探讨和组合优化，有望为抗MRSA感染提供新的治疗思路。

关键词：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药性 β-内酰胺类抗生素生物膜协同效应

For information in English, please click here

Effect of thymol in combination with tazobactam on the anti-MRSA activity of β-lactam antibiotics

Tao Wenlan ^{1
2
3}
陶文岚（1996-），男，研究方向：抗菌药物研究
He Xiaoli ^{2
3} Yang Dajian ^{2
3} He Yun ^{2
3}
贺耘（1965-），男，教授、博导，研究方向：药物化学

1、School of Pharmacy and Bioengineering,Chongqing University of Technology,Chongqing 400054
2、Chongqing Institute of Green and Intelligent Technology,Chinese Academy of Sciences,Chongqing 400722
3、Chongqing School,University of Chinese Academy of Sciences,Chongqing,400722

Abstract：Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is widely prevalent in communities and hospitals, causing a variety of severe infections which seriously threaten human health. Moreover, the widely resistance of MRSA made MRSA-associated severe infections difficult to treat and with high mortality rate. MRSA is generally insensitive to β-lactam antibiotics, so increasing the sensitivity of MRSA to β-lactam antibiotics through drug combinations is of great significance. In this study, thymol was found to increase the anti-MRSA activity of penicillin, cephalosporin and carbapenem antibiotics by 4-16 times at concentrations that significantly inhibited the production of staphyloxanthin, and thymol and amoxicillin also showed good synergistic effects in inhibiting biofilm formation and clearing mature biofilms and the bacteria in the biofilms, which indicated that this kind of combination has certain anti-drug resistance. Further combination of tazobactam, a β-lactamase inhibitor, increased the antibacterial activity of thymol/β-lactam antibiotics by 4-8 times, suggesting that the combination of thymol and compounded β-lactam antibiotics has important potential in the fight against MRSA infection. By further mechanism exploration and combination optimization, it is expected to provide new therapeutic ideas for anti-MRSA infection.

Keywords： Methicillin-resistant Staphylococcus aureus Drug resistance β-lactam antibiotics Biofilm Synergy Effects

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陶文岚，何小丽，杨大坚，等. 百里酚联合他唑巴坦对β-内酰胺类抗生素抗MRSA活性的影响[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2023-05-12]. http://www.yfrlel.com/releasepaper/content/202305-70.

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论文编号	202305-70
论文题目	百里酚联合他唑巴坦对β-内酰胺类抗生素抗MRSA活性的影响
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